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石田寅夫(68歳)

 

 現職
   (学)鈴鹿医療科学大学 理事・評議員  
     鈴鹿医療科学大学鍼灸学部 特任教授・大学院教授兼担    
     東洋医学研究所所長・ハイテクリサーチセンター代表   

 

新抗白血病剤N4-ベヘノイルシトシンアラビノシドの開発

業 績

 1981年当時、急性白血病の多くの症例は2年以内に再発、死亡し、新薬の開発が急務であった。公知抗白血病剤ara-Cの尿中排泄が非常に速いため、その血中濃度が直ぐ下るという欠点と、白血病細胞がシチジンデアミナーゼというara-Cを失活させる酵素を生産して、ara-Cに耐性になるという欠点が原因である。

 本開発では新規化合物N4-ベヘノイルara-Cを1反応で取得する技術(特許登録番号第0928188号)と当該化合物を含有する脂質親和性と水溶性の両方の性質を有する新規組成物(特許登録番号第1035215号)を開発した。

 本開発により、@シチジンデアミナーゼにより失活せず、A高い血中濃度を持続し、B長期点滴投与を要せず、C完全寛解率と5年生存率が高い当該新抗白血病剤が市場に出た。

 本成果は、不治の病であった急性白血病を治療可能な病気に初めて変えた歴史的意義のみならず、比較的体力のある患者に用いるara-Cの大量療法開発の基礎になるとともに、ara-Cの大量療法に耐えない患者に今でも用いられる等、数少ない国産の抗白血病剤として日本の医療に寄与している。

主要特許:特許第1035215号「N4-アシルシトシンアラビノシドを含む組成物」

主要論文:N4-Behnoyl-1-β-D-arabinofuranocylcytosine as a Potentional New Antitumor AgentCancer Research、p2481昭和528発表

 

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